3月と言えば花粉症シーズン、多くの方が花粉症に悩まされる時期が続き不便に思うことでしょう。花粉症のピークは非常に多くの花粉が飛散しますがその時期はいつなのでしょうか?当サイトでは花粉大量飛散のピークや花粉症対策、治療薬についての紹介などを幅広くまとめていきます。

アレグラで効かない場合はザイザルを試す

花粉症は花粉がアレルギーの原因物質となって引き起こされるアレルギー性疾患で、日本では特に有病者が多く問題となっています。
その花粉症に対してよく使用されるのが抗ヒスタミン薬という種類の薬です。

花粉症は花粉が体内に侵入し、その花粉を捕捉した肥満細胞が細胞内に蓄えてあるヒスタミンを細胞の外へと放出して、そのヒスタミンが体に作用することによって体に異常が現れます。
つまり、ヒスタミンの働きが花粉症を引き起こすのに深く関与しているのです。

抗ヒスタミン薬はその名の通りヒスタミンの働きを抑制する効果のある薬です。
ヒスタミンは体内でヒスタミン受容体という受け皿のようなものに結合して初めて体に作用する物質です。
つまり、ヒスタミンがこのヒスタミン受容体に結合しなければヒスタミンは体に作用しないのです。
抗ヒスタミン薬はヒスタミン受容体と結合し、ヒスタミン受容体に蓋をするような役割があります。
これによって、ヒスタミンがヒスタミン受容体に結合することができなくなり、アレルギー反応を抑える効果が得られるのです。

この抗ヒスタミン薬の代表例にアレグラが挙げられます。
アレグラは医療用医薬品としてはもちろん、近年では市販薬としても販売されており、消費者にとっては手の届きやすいお手軽な薬です。
また、アレグラは眠気や口の渇きといった副作用が起こりにくいため、使用する上での安定性も非常に高い薬と言えます。
しかし、このアレグラでは花粉症に対する治療効果が得られないという方も多くいらっしゃいます。

アレグラの有効成分であるフェキソフェナジンは抗ヒスタミン薬の中ではヒスタミン受容体に対する感受性が弱い部類の薬です。
つまり、アレグラはヒスタミン受容体に蓋をする能力が他の抗ヒスタミン薬よりも低いのです。

そんなアレグラでは効果が得られない方にはザイザルという薬がおすすめです。
ザイザルの有効成分レボセチリジンはアレグラの有効成分フェキソフェナジンよりもヒスタミン受容体に対する感受性が高いため、体内でより強くヒスタミンの作用を抑制することができます。

効果が高い薬は副作用の眠気も多少強くなる?

ザイザルはこのようにアレグラよりも花粉症をより強力に改善することができる薬です。
ただし、アレグラに対して劣っている点もあります。

アレグラはここまででも紹介してきた通り、眠気や口の渇きといった副作用が起こりにくい薬です。
実際にアレグラの添付文書には眠気への注意喚起の記載はありません。
しかし、ザイザルの場合は眠気の副作用がアレグラよりも起こりやすいため、添付文書には眠気への注意喚起の記載があります。

この眠気の副作用の違いは脳内で薬が働くかどうかが深く関わっています。
脳内でヒスタミンは脳の覚醒状態の維持のために重要な役割を担っています。
抗ヒスタミン薬によって脳内でヒスタミンの働きが抑制されると脳の覚醒状態の維持が困難となってしまい眠気を催してしまうのです。

アレグラの場合は脳内で薬が働かないように設計されています。
アレグラの有効成分であるフェキソフェナジンは脳内に移行しにくいように設計されているため脳内であまり薬の効果が出ることはないのです。

しかし、ザイザルの有効成分であるレボセチリジンの場合は脳内へと移行してしまいます。
このため脳内のヒスタミンの働きも抑制してしまい眠気が現れてしまうのです。

ただし効果が高い抗ヒスタミン薬が必ずしも眠気の副作用が現れやすくなるというわけではありません。
効果が強い抗ヒスタミン薬でも脳内へと薬の有効成分が移行しなければ眠気の副作用が現れることはないのです。

ちなみにザイザルの場合は効果が強い抗ヒスタミン薬の割には眠気の副作用が起こりにくい薬となっています。
動物実験では、ザイザルの有効成分レボセチリジンの脳内のヒスタミン受容体への結合率は他の抗ヒスタミン薬と比較して低いものとなっています。
つまり、ザイザルは眠気が出にくい傾向にある抗ヒスタミン薬なのです。